本发明公开了一种乌苏酸化学修饰物及其制备方法和应用，该乌苏酸化学修饰物结构式为下式：其中：R1为酰氧基；R2为胺基：制备方法，乌苏酸和酸酐在催化剂条件下反应得到3β-酰氧基-乌苏烷型-12-烯-28-羧酸类化合物2～5；化合物2～5利用草酰氯在冰浴条件下酰化，得到3-乙酰氧基-乌苏烷型-12烯-28-酰氯，再在缚酸剂条件下，与苯胺反应得N-(3β-乙酰氧基-乌苏烷型-12-烯-28-酰)-胺类化合物；该化合物具有抑制酶活性的作用，可应用在制备预防、控制或治疗血糖水平升高糖尿病或肥胖症的药品、饮品、食品和保健品中；属于药物合成技术领域。